Chloroquine : Histoire et origine – Médicament essentiel ou poison ?

On aura tout vu et entendu sur la Chloroquine aussi voici un petit éclairage sur « la Bête », un peu différend de ce que l’on voudrait nous faire voir ou croire :

La chloroquine fait partie de la liste des médicaments essentiels de l’Organisation mondiale de la santé. C’est un médicament utilisé et en vente libre qui en fin 2019 est classé parmi les substances vénéneuses par l’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé.

La chloroquine (ou chloroquinine) est un antipaludique de la famille des 4-aminoquinoléines qui a été largement commercialisée sous forme de sels (sulfate ou phosphate). Avec la quinine, dont elle est un substitut synthétique, et l’hydroxychloroquine, une molécule qui lui est proche, elle est le traitement qui a été le plus employé contre le paludisme, en préventif comme en curatif. Elle est aussi très utilisée contre des maladies auto-immunes telles que le lupus et des maladies rhumatoïdes telles que la polyarthrite rhumatoïde. Elle montre in vitro des effets antiviraux, mais qu’on n’arrive pas ou mal à reproduire in vivo.

Ses effets secondaires sont le plus souvent légers et transitoires mais ils peuvent être graves ; et la dose thérapeutique est proche du seuil de toxicité. Le surdosage induit notamment des troubles cardiovasculaires graves et potentiellement mortels⁶, ce qui explique que l’auto-traitement qui existait autrefois n’est plus recommandé. Dans le monde, elle est de plus en plus utilisée sous forme d’hydroxychloroquine qui est deux à trois fois moins toxique et mieux tolérée à dose élevée.

En 2020, elle est testée dans le cadre de la lutte contre la pandémie à coronavirus SARS-CoV-2 (Covid-19)  avec des risques et résultats qui mi-mars 2020 sont encore discutés.

Histoire

Au XVII^e siècle au Pérou (Amérique du Sud), les colons européens observent que les indigènes extraient un médicament de l’écorce d’un arbre dénommé Cinchona (Cinchona officinalis). Ils l’utilisent contre les frissons et la fièvre. En 1633, cette phytothérapie est introduite en Europe. Elle y a le même usage, et commence à être utilisée dans les cas de fièvre paludique¹¹.

La quinine, antipaludique, en est isolée en 1820.

L’allemand Bayer (IG Farben) crée une série de substituts à la quinine contre le paludisme, testés sur plusieurs décennies. En 1926, la plasmoquine (pamaquine, 8-aminoquinoléine (en)) est la première sélectionnée (utilisée jusque dans les années 1980, en association avec la rhodoquine (1930) de Fourneau). En 1932, l’Atabrine (amino-9-acridine) qui semble aussi efficace que la quinine mais jaunît la peau des patients.

En 1934, Hans Andersag d’IG Farben trouve un effet antimalarique à la résochine (diphosphate de chloroquine), mais la molécule est jugée trop toxique par Bayer, qui en transmet toutefois les droits à sa filiale américaine Winthrop-Stearns à la fin des années 1930. En 1936, Andersag crée un dérivé de la résochine, moins toxique, la sontochine (3-méthylchloroquine, appartenant à une nouvelle classe d’antipaludiques, les 4-aminoquinoléines). Les Alliés évaluent les propriétés de milliers de substances, dont la résochine (sous le numéro de code SN-183) qu’ils jugent également trop toxique. En novembre 1939, les Allemands déposent des brevets sur plusieurs aminoquinoléines dont la résochine et la sontochine. En mars 1941, Bayer accorde à Winthrop les droits sur la résochine — brevet immatriculé aux États-Unis sous le n^o 2 233 970 — et la sontochine ; Wintroph n’avait apparemment pas produit le résochine avant d’en être requis en novembre 1943.

En 1940, Justus B. Rice de Winthrop avait fait parvenir des échantillons de résochine à Lowell Coggeshall de l’Institut Rockefeller, où John Maier ne la testa pas avant janvier 1941. Winthrop transmit ces résultats au comité officiel en décembre 1942. La découverte d’échantillons et de données venant de Tunisie va « ressusciter » la substance. Au printemps 1944, la sontochine fait l’objet de tests cliniques tandis que l’administration américaine demande à Winthrop de fournir toutes les données qu’elle pourrait posséder sur les substances apparentées à la sontochine, qui reçoit alors le numéro de code SN-6911.

En 1942 à Tunis — alors sous domination allemande —, le D^r Philippe Jean Decourt, des laboratoires Rhône Poulenc-Specia ayant passé un accord sur le sontochine avec IG Farben en juillet 1941, conduit des essais cliniques sur le sontochine de Bayer. Après l’entrée à Tunis de la 1^re Armée britannique le 7 mai 1943, le D^r Schneider, auquel Decourt avait transmis le résultat de l’étude, propose aux Alliés de la leur communiquer. Le 23 mai 1943, Schneider est transporté à Alger emportant cinq mille comprimés de sontochine.

La sontochine reçoit un nouveau nom de code : SN-6911 (précédemment : SN-183). Réévalué sous le numéro de code SN-7618 en juillet 1944, elle reçoit le nom de chloroquine en février 1946. Les Australiens conduisirent des études à Cairns sous la direction de N. Hamilton Fairley.

Cette molécule ne fut pas disponible pour les armées avant la fin de la guerre. Elle entre dans la pratique clinique en 1947 comme antipaludéen.

En France, elle est mise sur le marché en 1949 sous le nom de « Nivaquine » ; aux États-Unis, elle reçoit la même année son autorisation de mise sur le marché (le 31 octobre 1949), commercialisée par Winthrop sous le nom d’« Aralen ».

Dans les années 1950 au Brésil, Mario Pinotti promeut l’usage prophylactique de la chloroquine en l’adjoignant au sel de table. Cette « méthode Pinotti », utilisant de la chloroquine ou de la pyriméthamine, qui sera utilisée en Amérique du Sud ainsi qu’en Afrique ou en Asie, sera une des causes de l’apparition de résistance des plasmodiums à la chloroquine.

Usages, Toxicité, effets adverses et secondaires…

Pour une meilleure connaissance de ce médicament je vous invite à lire attentivement ce qu’il en est réellement en vous rendant sur la page Wikipédia de la Chloroquine.

A la suite d’une lecture attentive du lien ci-dessous, j’invite chacun à se faire sa propre opinion mais avec un minimum de connaissance.

Ronald Guillaumont

Source : Wikipédia

Nota Bene :

Le 4 avril 2020 nous avons publié « Crise sanitaire : Euthanasie des personnes âgées ? » article dans lequel se trouve le décret prescrivant les mesures générales nécessaires pour faire face à l’épidémie de covid-19 dans le cadre de l’état d’urgence sanitaire.

Dans ce décret il est question de l’usage d’un autre médicament, le Rivotril® sous forme injectable.  Voici quelques éclaircissement sur ce médicament :

RIVOTRIL® :
• Informations importantes sur le bon usage
• Réduction du conditionnement des comprimés

…/L’obtention illicite de RIVOTRIL® tend à se développer.
Par ailleurs, l’enquête nationale sur la soumission chimique révèle également que RIVOTRIL® est utilisé à des fins criminelles ou délictuelles./…

Source : ddl-rivotril-072008.pdf

Clonazepam (Rivotril )  :

Contre-indications